Thuốc levofloxacin: Công dụng, liều dùng và tương tác thuốc

Thuốc levofloxacin: Công dụng, liều dùng và tương tác thuốc

1 - Thuốc levofloxcin có tác dụng gì?

DSCKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM - Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Levofloxacin là một kháng sinh phổ rộng được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với nó như:

Viêm phổi cộng đồng, viêm phổi bệnh viện
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng bao gồm viêm bể thận
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn
Nhiễm khuẩn da và mô mềm thể nhẹ và thể nặng
Phối hợp điều trị với các thuốc kháng lao
Phòng và điều trị bệnh than lây truyền qua đường hô hấp
Phòng và điều trị bệnh dịch hạch
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp
Viêm phế quản cấp và viêm phế quản mạn tính đang trong giai đoạn tiến triển thành cấp tính
Nhiễm khuẩn ở mắt: viêm bờ mi, túi lệ, lẹo, viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc, loét giác mạc…
Dự phòng nhiễm khuẩn trước và sau khi phẫu thuật mắt

Kháng sinh levofloxacin sẽ không hiệu quả trong các trường hợp nhiễm virus (như cảm lạnh thông thường, cúm). Việc sử dụng khi không cần thiết hoặc lạm dụng kháng sinh có thể giảm hiệu quả của thuốc sau này.

Một số tác dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt nhưng bác sĩ có thể chỉ định bạn dùng. Bạn chỉ sử dụng thuốc này để điều trị bệnh chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.

2 - Tác dụng phụ

Thường gặp:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu
Tăng men gan
Mất ngủ, đau đầu
Ngứa, phát ban da

Ít gặp:

Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng
Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu
Tăng bilirubin huyết
Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục

Hiếm gặp:

Tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp
Viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi
Đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân gót chân
Co giật, trầm cảm, rối loạn tâm thần
Choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quinck

Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có những biểu hiện bất thường trong quá trình dùng thuốc, hãy thông báo ngay cho bác sĩ.

3 - Chỉ định

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:

Viêm xoang cấp.
Đợt cấp viêm phế quản mạn.
Viêm phổi cộng đồng.
Viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc không.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.
Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.

2 - Chống chị định

Levofloxacin bị chống chỉ định:

Trên bệnh nhân tăng mẫn cảm (dị ứng) với levofloxacin, các quinolone khác hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
Trên bệnh nhân động kinh.
Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolone.
Trên trẻ em hoặc thiếu niên.
Trên phụ nữ có thai và phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Trên bệnh nhân thiếu G6PD

3 - Liều dùng

Liều dùng thuốc levofloxacin cho người lớn:

Tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn, độ nhạy với kháng sinh mà bác sĩ sẽ chỉ định liều lượng dùng phù hợp cho từng người bệnh.

Liều dùng khuyến cáo cho người có chức năng thận bình thường:

– Thuốc nhỏ mắt levofloxacin 25mg/ 5ml:

Ngày 1 và 2: nhỏ 1–2 giọt vào mắt nhiễm trùng cứ mỗi 2 giờ. Không nhỏ quá 8 lần/ ngày.
Ngày 3 đến ngày 7: nhỏ 1–2 giọt vào mắt nhiễm trùng cứ mỗi 4 giờ. Không nhỏ quá 4 lần/ ngày.

– Thuốc dùng đường uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm:

DS, giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur lưu ý: Liều dùng cần điều chỉnh cho người có chức năng thận suy giảm vì thuốc chủ yếu được bài tiết qua thận.

Liều dùng thuốc levofloxacin cho trẻ em:

- Dạng thuốc viên nén không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

- Dạng tiêm truyền tĩnh mạch có thể dùng cho trẻ trên 6 tháng để điều trị một số loại nhiễm khuẩn với liều lượng khuyến cáo như sau:

– Bệnh than lây truyền qua đường hô hấp (sau khi phơi nhiễm):

Trẻ em > 50kg: dùng liều 500mg trong 24 giờ, thời gian dùng 60 ngày.
Trẻ em < 50kg: dùng 8mg/ kg (không vượt quá 250mg mỗi liều) trong 12 giờ, thời gian dùng 60 ngày.

– Bệnh dịch hạch:

Trẻ em > 50kg: dùng 500mg mỗi 24 giờ, thời gian dùng 60 ngày.
Trẻ em < 50kg: dùng 8mg/ kg (không vượt quá 250mg mỗi liều) mỗi 12 giờ, thời gian dùng 60 ngày.

4 - Cách dùng

- Đối với đường uống, không dùng các antacid chứa nhôm và magie, chế phẩm có kim loại nặng như sắt, kẽm, sucralfat, didanosin trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.

- Dạng tiêm truyền tĩnh mạch sẽ được các nhân viên y tế thực hiện theo đúng liều lượng quy định theo chỉ định từ bác sĩ. Người bệnh không tự ý sử dụng thuốc ở dạng này.

5 - Dược lý và cơ chế tác dụng

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin)

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

6 - Dược động học

Hấp thu : sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu levofloxacin.
Phân bố: Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.
Chuyển hoá: Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp, hai chất chuyển hóa chiếm < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu.
Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (T1/2: 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải creatinine trong khoảng 20-40 ml/ phút, T1/2 là 27 giờ). Không có sự khác biệt lớn về các thông số dược động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, gợi ý rằng có thể dùng đường uống và đường tĩnh mạch thay thế cho nhau.

7 - Tương tác thuốc

Thuốc viên:

Không có sự tương tác có ý nghĩa với thức ăn. Hai giờ trước hoặc sau khi uống levofloxacin, không nên uống những chế phẩm có chứa các cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như các muối sắt hoặc thuốc kháng-acid chứa magnesi hay nhôm, vì có thể làm giảm hấp thu. Sinh khả dụng của levofloxacin giảm có ý nghĩa khi thuốc được dùng chung với sucralfate, vì thế chỉ nên uống sucralfate 2 giờ sau khi uống levofloxacin.

Thuốc và dung dịch tiêm truyền:

Trong một nghiên cứu lâm sàng, không thấy các tương tác dược động học của levofloxacin với theophyllin.

Tuy vậy, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng chung quinolone với theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không-steroid tương tự hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ thấp ngưỡng co giật.
Nên thận trọng khi dùng chung levofloxacin với những thuốc ảnh hưởng sự bài tiết ở ống thận như probenecid và cimetidine, đặc biệt là trên bệnh nhân suy thận.Tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể trầm trọng, đã được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị levofloxacin phối hợp với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ warfarin).

Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu trên bệnh nhân được điều trị thuốc đối kháng vitamin K.

8 - Bảo quan thuốc

Bảo quản theo hướng dẫn ghi trên nhãn thuốc.
Viên nén bao phim), bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30ºC.
Thuốc tiêm truyền sẽ được bảo quản tại cơ sở y tế theo quy định và được sử dụng bởi nhân viên y tế.
Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em.

Bài viết & sưu tầm: DS.CKI Lý Thanh Long